Farmacodinâmica - Detalles

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É uma série de reações em cascata por meio de *segundos mensageiros*, que resulta em uma resposta intracelular específica

Transdução

Os tipos de receptores de membrana

Canais iônicos, acoplados à proteína G e tirosina cinase

São responsáveis pelo controle do fluxo de íons através das membranas celulares. Este controle se dá por meio da sua interação com ligantes.

Canais iônicos

Resposta de milissegundos (neurotransmissão, condução cardíaca e contração muscular)

Canais iônicos

Quando é ocupado pelo ligante, o recpetor passa a interagir com a proteína no lado intracelular, ativando-a. Assim, a subunidade alfa tem seu GDP substituído pelo GTP. Essa interação envolve a ativação da adenilciclase

Acoplado à proteína G

Um segundo mensageiro que regula a fosforilação de proteínas

AMPc

Função do IP3

O trifosfato -1,4,5- de inositol (IP3) é responsável pela regulação de cálcio intracelular livre

Função do DAG

O diacilglicerol (DAG) ativa várias enzimas, como a proteína quinase (PKC)

Resposta em vários segundos até minutos (beta adrenergicos)

Acoplados à proteínas G

Estes receptores são compostos por diversos complexos de subunidade que possuem, inclusive, ação enzimática citosólica. Quando o fármaco se liga ao domínio extracelular, o receptor sofre alteração conformacional. O recpetor se autofosforila.

Tirosina cinase

Resposta de minutos até horas (receptores de insulina)

Tirosina cinase

Uma vez formados os complexos FR, os alvos primários são os fatores de transcrição, que levam à transcrição do DNA em RNA e à tradução do RNA em uma série de proteínas.

Receptores intraceulares

Resposta de horas ou dias

Recpetores intracelulares

Os aspectos da transdução

Capacidade de amplificar sinais pequenos e proteção contra a dessensibilização

V ou F - A intensidade do efeito de um fármaco depende da concentração do fármaco

V ou F - O perfil farmacocinético do fármaco, velocidade de absorção e biotransformação não são importantes para o efeito farmacológico

É definida como a medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de uma dada intensidade.

Potência

É definida como a habilidade do fármaco de provocar a resposta farmacológica quando interage com um receptor

Eficácia

Quais os tipos de fármacos que não interagem via receptor e seu mecanismo é dependente de suas propriedades físico-químicas

Fármacos de ação inespecífica

Um fármaco se liga a um receptor e produz a resposta biológica máxima que mimetiza a resposta do ligante endógeno.

Agonistas totais

Têm atividade intrínseca maior do que zero, mas menor do que um. Não conseguem a eficácia máxima mesmo ocupando todos os receptores.

Agonista parciais

Fármacos que se ligam sem efeito regulador, porém sua ligação bloqueia o efeito farmacológico

Antagonista

Impede que o agonista se ligue ao seu receptor e mantém esse receptor no estado inativo.

Antagonistas competitivos

É usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de forma independente, mas que geram efeitos opostos.

Antagonismo fisiológico

Um fármaco se liga de modo seletivo a um receptor sem ativá-lo, mas impedindo sua ativação.

Antagonista competitivo reversível

Fármacos em que se nota a ativação de receptores mesmo sem ação de ligantes

Agonistas inversos

Se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor

Antagonistas competitivos irreversíveis

Reduz a concentração do agonista no seu sítio de ação

Antagonista farmacocinético

Duas substâncias interagem em solução e uma impede o efeito da outra

Antagonista químico

O fármaco bloqueia, em algum ponto adiante do recpetor, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta ao agonista

Antagonistas não-competitivo

Quantidade adequada para a droga produzir certo grau de resposta

Dose

Quantidade de medicamento disponível na circulação para que haja efeito

Dose terapêutica

São os medicamentos administrados diariamente, a longo-prazo, para alcançar e manter o controle da doença.

Profiláticos (dose profilática)

Dose administrada superior à terapêutica, podendo levar à intoxicação

Dose de manutenção

É a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte.

Dose tóxica

Se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis.

Janela terapêutica

Tempo da dessensibilização e da taquifilaxia

Minutos/horas

Implica em uma diminuição consideravelmente rápida na resposta.

Taquifilaxia

É geralmente empregada para descrever uma diminuição mais gradual na eficiência da droga adicionada repetitivamente durante um período de tempo mais longo.

Tolerância

Refere-se à responsividade diminuída que ocorre com a exposição repetida ou crônica ao agonista e é uma característica geral da maioria dos receptores de membrana de sinalização.

Dessensibilização

É o desenvolvimento da capacidade de resistir aos efeitos anteriormente destrutivos de um fármaco por microrganismos ou células tumorais.

Resistência a um fármaco

Alterações no receptor por fosforilação

Dessensibilização

Perda do receptor

Tolerância

Depleção de mediadores

Taquifilaxia

Aumento da biotransformação do fármaco

Tolerância

Adaptação fisiológica

Tolerância

Noradrenalina

Guanosina

Ácido fólico

Histamina

Função do isoproterenol

Regular os sistemas cardiorespiratório

Função do metotrexato

Antineoplásico e imunodepressor

Função da histamina

Modulador alérgico, atuação nas fibras rápidas e modulador da secreção gástrica

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