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Anestesicos locales


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Anestesicos locales - Detalles

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Definicion de anestesicos locales
Fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del SN a la que se apliquen originando una perdida de sensibilidad
Fisiología de los anestesicos locales
Disminuyen la permeabilidad del canal sodico al ion sodio por lo cual no se afecta el potencial de reposo, impidiendo despolarización y bloqueo de la propagación del impulso
Composicion
Un grupo hidrofóbico: con anillo aromático determinante de la liposulibilidad que determina la potencia farmacologica uno hidrofílico: modula liposolubilidad y una cadena intermedia con un enlace tipo ester o amida: RESPONSABLE de metabolización del fármaco y determinante de su duración y toxicidad
Diferencia entre enlace Ester y amida
Ester: se hidrolizan mas rápido al ser degradado en la sangre x colinesterasas plasmáticas Amida: degradación hepática
PKa y valor de anestésicos locales
Valor de pH en la cual la mitad esta no ionizada y la otra no ionizada. (Anestésicos locales: pKa 7,5-9 y estan ionizados parcialmente a pH fisiológico) No ionizada: liposoluble, accede al axón ionizada: forma activa
Que sucede en tejidos inflamados y/o infectados?
PH acido por lo tanto el efecto anestesico será menor en esas zonas
Liposolubilidad
Mas liposolible, mas potente y larga es la duración de accion
Union a proteinas
Duracion de accion se correlaciona con procentaje de union a proteinas
Velocidad de absorción
Raquidea<bloqueo plexo braquial<inyeccion peridural<caudal<intercostal<intrapleural<aplicación topica en via aerea< endovenosa
Eliminacion
Metabolitos conjugados: excrecion urinaria y biliar
Factores que modifican la actividad anestesica
Dosis y lugar de administración. Modificaciones de pH (alcalinizacion aumenta AL ionizado en citoplasma axonal). Coadyuvante vasoconstrictor (reduce absorcion sistemica del farmaco aumentando concentraciones en el lugar de administración y prolonga efecto y disminuye EA